La piel es un órgano fácilmente accesible, gracias a lo cual una gran parte de la patología dermatológica puede ser tratada mediante la aplicación directa de los fármacos, de forma tópica sin necesidad de recurrir a la vía sistémica, evitando así posibles efectos adversos de la medicación a nivel general. El producto para uso tópico, sea medicamento o cosmético, está formado por 2 componentes principales, el principio activo y el excipiente1.
El principio activo es el ingrediente que aporta las cualidades farmacológicas al preparado y ejerce el efecto terapéutico buscado.
El excipiente o vehículo es la parte químicamente inactiva del producto tópico que sirve de base para poner en contacto la sustancia activa con la piel. El medicamento tópico, para ser eficaz, debe atravesar la barrera inerte que supone la piel y alcanzar la dermis, capa metabólicamente activa, donde desarrolla su función. El excipiente estabiliza el principio
activo y mejora su absorción y penetración en la piel, de tal manera que la elección de un excipiente apropiado maximiza la biodisponibilidad del fármaco activo en la piel. Además, el vehículo posee otros efectos beneficiosos inespecíficos por sus propiedades refrescantes, protectoras, hidratantes, oclusivas o astringentes, según el caso, lo que contribuye a la eficacia final del tratamiento.
El excipiente ideal debe ser física y químicamente estable, resultar inerte para el principio activo, permitir integrar una cantidad suficiente como para alcanzar una concentración efectiva del mismo y no ser irritante ni alergénico para la piel. Una vez preparado el producto final, debe resultar fácil de aplicar y ser cosméticamente aceptable por el paciente, para así poder garantizar el cumplimiento terapéutico1. Además del principio activo y el excipiente, la mayoría de los productos tópicos contienen otras sustancias estabilizantes sin capacidad terapéutica, como los conservantes, los antioxidantes, los agentes quelantes y las fragancias. Los conservantes (formaldehído, liberadores de formol, parabenos, timerosal…) previenen la contaminación por bacterias, hongos y levaduras del preparado final y junto con las fracias son los principales responsables de la alergia a los productos tópicos, especialmente a los de uso cosmético.
Actualmente, las especialidades farmacéuticas tópicas comercializadas cubren casi por completo las necesidades de tratamiento de la gran mayoría de las patologías dermatológicas, pero en ocasiones puede ser interesante formular combinaciones no comercializadas de principios activos y excipientes para ajustar el tratamiento a las características
personales de un paciente o a una situación concreta.
La fórmula magistral es un medicamento destinado a un paciente individualizado, preparado por el farmacéutico, o bajo su dirección, para cumplimentar expresamente una prescripción facultativa detallada de las sustancias medicinales que incluye, según las normas técnicas y científicas del arte farmacéutico, dispensado en su farmacia y con la debida información al usuario2. La realización de fórmulas magistrales permite personalizar el medicamento adaptándolo al grado de patología y a las características particulares del paciente, mediante la prescripción detallada de la combinación de principio activo y excipientes que consideremos más adecuada en cada caso3. La elección del principio activo que se va a utilizar se realiza en función del problema que se debe tratar. Conociendo las propiedades de cada excipiente, este se escoge valorando distintos parámetros como el grado de humedad e inflamación de la dermatosis problema, la localización de las lesiones y las características de hidro o liposolubilidad y el grado de absorción del principio activo por la piel.
Susana Córdoba y Jesús M. Borbujo Martínez*
Servicio de Dermatología. Hospital Universitario de Fuenlabrada. Madrid. España.